蘭釋
中文正式名:馬來酸氟伏沙明片
商品名及別名:蘭釋
藥理學特征
luvox是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,對非腎上腺素能過程影響很小。同時受體結合實驗表明,luvox對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的,毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
藥代學特征
● luvox口服后完全吸收。服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13-15小時,多次服用后的血漿半衰期為17-22小時。如果維持劑量不變,10-14天后可達穩定血漿水平。
●Luvox主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明,80%的luvox可與*血漿蛋白結合。
[適應癥]
[作用與用途]
1、抑郁癥及相關癥狀的治療。
2、強迫癥癥狀治療。
服用方法
●抑郁癥
●建議起始劑量為每日50或100毫克,晚上一次服用。建議逐漸增量直到有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據個人反應調節。個別病例可增至每日300毫克。若每日劑量超過150毫克,可分次服用。
●世界衛生組織要求,患者癥狀緩解后,繼續服用抗抑郁制劑至少6個月。
● Luvox用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日100毫克。
●強迫癥
推薦的起始劑量為每日50毫克,服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克,8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克,睡前服。若每日劑量超過150毫克,可分2-3次服。
如已獲得良好的治療效果,可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內癥狀沒有改善應繼續使用本品。盡管尚無系統資料提示應用氟伏沙明持續治療的最長時間,由于強迫癥是一慢性疾病,可以考慮在相應患者人群中治療時間大于10周。根據病人情況仔細調整劑量,使病人接受盡可能低的有效劑量。并應定期評估是繼續治療。也可考慮合并行為療法。
●對肝腎功能異常的患者,起始劑量應較低并密切監控。
●本品宜用水吞服,不應咀嚼。
不良反應
●luvox治療中較常見的不良反應是惡心、有時伴嘔吐,服藥2周后通常會消失。
●在對照的臨床觀察中出現的發生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應報告有:
●中樞神經系統-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫;
●消化系統-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適;
●皮膚-多汗;
●其它-無力、心悸、心動過速。
●其它五羥色胺再攝取抑制劑類似,極個別報道有低鈉血癥,停用luvox此情況逆轉。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。
●出血性疾病:見“注意事項”。
●體重增加或減少偶有報道。
●如luvox突然停藥,下列癥狀偶有發生:頭痛、惡心、頭暈或焦慮。
上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關。
禁忌癥
●本品禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOls)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應注意。
●如為不可逆轉的單氨氧化酶抑制劑,至少應停藥2周。
●如為可逆轉的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。 ●若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。
●本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
注意事項
●抑郁癥病人自身常有自殺傾向,常在癥狀明顯改善前持續出現。
●對肝或腎功能異常的病人,起始劑量應較低并密切監控。偶爾無已知肝功異常的患者服藥后出現肝酶升高,且多伴臨床癥狀。若出現此情況,應立即停藥。
●動物實驗未發現本品可引發驚厥,但有癲癇史的患者應慎用,如驚厥發生應立即停用本品。
●老年人常規用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而,對老年患者調整劑量時,應緩慢增量。
●Luvox在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次分)。
●因臨床數據不足,本品不推薦給兒童使用。
●有報告應用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血,如淤斑和紫癜。同時應用影響血小板功能的藥物(TCAs,阿斯匹林,NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。
孕婦及哺乳
婦女用藥
動物繁殖實驗未發現高劑量luvox對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。Luvox可少量排入乳汁,故服藥期間應停止哺乳。
對駕駛員及機械
操作能力的影響
健康志愿者,每天服用本品150毫克,對駕駛或機械操作沒有影響。但有報告表明,用藥后可能會出現困倦,駕駛與操作機器者應注意。
藥物相互作用
●本品不與單氨氧化酶抑制劑合用
●本品可使經肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時,即會產生明顯的臨床效應。如合用,請調節這些藥物的劑量。
●Luvox可增加經氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。
●有報告表明luvox可增加三環類抗抑郁藥原有的穩態血漿濃度。建議本品不與三環類抗抑郁藥同時應用。
●本品可提高心得安血漿水平,同服時建議減少心得安的劑量。
●本品與華法苓合用兩周,華法苓的血漿濃度明顯增加凝血時間延長。
患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時,應監測凝血時間并相應調整氟伏沙明劑量。
●治療嚴重的、已抗藥的抑郁患者,本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。
●未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協同反應。
●與其它精神科用藥一樣,在luvox用藥期間應避免攝入酒精。
藥物過量
●癥狀:最常見的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉)、精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀(心動過速、心動過緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止,報告過量服用luvox已超過300例。最高劑量為10000mg,該患者經對癥治療完全康復。偶有患者因有意服用過量luvox并合用其它藥物而致較嚴重的合并癥。因單獨過量服用luvox片導致死亡者2例。
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